הפיטוסטרולים גורמים לירידה בספיגת הכולסטרול במעי ובכך מורידים את רמת הכולסטרול בגוף.
הפיטוסטרולים דומים במבנם הכימי לכולסטרול, ועל ידי כך נוצרת ביניהם תחרות. כתוצאה מכך, הם תופסים את מקומו של הכולסטרול ומפחיתים את ספיגתו מהמעי לדם. בדרך זו מופחתת כמות הכולסטרול בזרם הדם.